ZYPLO 6MG XPE FR 120ML BAGO

Zyplo®

Levodropropizina

Gotas
Xarope

Uso adulto e pediátrico


Formas farmacêuticas e apresentações - ZYPLO® Gotas (60 mg/ml): Frasco com 15 ml. ZYPLO® Xarope (6 mg/ml): Frasco com 120 ml.

Composição - Cada ml da solução oral de ZYPLO® Gotas contém o equivalente a 60 mg de levodropropizina. Cada ml de ZYPLO® Xarope contém o equivalente a 6 mg de levodropropizina. Excipientes: Gotas: Propilenolgicol, xilitol, sacarina sódica, metil p-hidroxibenzoato, aroma florestal, aroma de anis, ácido cítrico anidro e água purificada. Xarope: Sacarose, ácido cítrico monoidratado, hidróxido de sódio, licor aromatizante, água purificada, 4-hidroxibenzoato de metila e 4-hidroxibenzoato de propila.

Descrição e propriedades - Propriedades farmacodinâmicas: Os efeitos supressores da tosse originados pela levodropropizina são principalmente periféricos, através de ação na árvore traqueobronquial. Propriedades farmacocinéticas: Estudos de farmacocinética foram realizados em ratos, cães e humanos. A absorção, distribuição, metabolismo e excreção se mostraram muito similares nas três espécies estudadas, com biodisponibilidade via oral acima de 75%. A excreção do fármaco marcado radioativamente, após administração oral, foi de 93%. A ligação às proteínas plasmáticas é insignificante (11%-14%), sendo semelhante aos valores observados em cães e ratos. Em humanos, a levodropropizina é rapidamente absorvida e distribuída pelo organismo após administração oral. A meia-vida é de aproximadamente 1-2 horas. A excreção ocorre principalmente através da urina. O fármaco é excretado tanto na forma de droga inalterada quanto na forma de metabólitos, nas formas livre e conjugada de levodropropizina e nas formas conjugadas de p-hidroxilevodropropizina. A excreção do fármaco e de seus metabólitos indicados acima na urina representa aproximadamente 35% da dose administrada em 48 horas. Testes nos quais o fármaco foi administrado repetidamente indicam que o tratamento por 8 dias, três vezes ao dia, não altera as características de absorção e excreção do mesmo. Portanto, a ocorrência de efeito acumulativo e de auto-indução metabólica pode ser descartada. Não foram observadas variações significativas nas propriedades farmacocinéticas do fármaco em crianças, pacientes idosos ou em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave. A farmacocinética e a biodisponibilidade da forma farmacêutica gotas são as mesmas que as observadas na forma de xarope. Dados de segurança pré-clínicos: Toxicidade aguda: Estudos de toxicidade aguda foram realizados em ratos (via oral e intraperitoneal), camundongos (via oral e intraperitoneal) e cobaias (via oral). Foi observado sedação, vasodilatação periférica, tremores e convulsões como sintomas de intoxicação. Toxicidade crônica: Estudos de toxicidade crônica (26 semanas) foram realizados com ratos e cães utilizando-se doses de 24, 60 e 150 mg/kg/dia de levodropropizina. Em cães, foi observado um aumento da pigmentação na membrana nictitante e em outros órgãos, com doses de 24 mg/kg/dia, e no fígado com doses de 150 mg/kg/dia. Sintomas hepatotóxicos foram relatados em ambas as espécies com doses de 60 mg/kg/dia, assim como redução no peso uterino em ratos com doses mais elevadas. Mutagenicidade e carcinogenicidade: Estudos de mutagenicidade têm sido amplamente realizados com a levodropropizina. Estes estudos não indicaram qualquer potencial mutagênico. Não foram realizados estudos relacionados ao potencial carcinogênico da levodropropizina. Toxicidade na reprodução: Estudos teratogênicos e estudos de reprodução e fertilidade, assim como estudos pré e pós-natais, não demonstraram quaisquer efeitos tóxicos específicos. Entretanto, devido a um leve retardo no aumento de peso corporal e no crescimento ter sido observado em estudos toxicológicos em animais, com doses de 24 mg/kg, e devido a levodropropizina ser capaz de atravessar a barreira placentária em ratos, o uso deste medicamento deve ser evitado em mulheres que estejam pretendendo engravidar ou que já estejam grávidas, uma vez que a segurança do uso de levodropropizina nestes casos não está documentada. Em testes com ratos, a levodropropizina foi detectada no leite materno até oito horas após a administração. Portanto, o uso do medicamento em lactantes é contra-indicado.

Indicações - ZYPLO® (levodropropizina) está indicado para o tratamento sintomático da tosse.

Contra-indicações - ZYPLO® (levodropropizina) está contra-indicado: 1. Em casos de conhecida ou possível hipersensibilidade à levodropropizina, bem como aos componentes da fórmula. 2. Em pacientes com hipersecreção brônquica. 3. Em casos de função mucociliar reduzida (síndrome de Kartagener, discinesia ciliar). 4. Insuficiência hepática grave. 5. Durante a gravidez. 6. Durante a lactação.

Advertências e precauções - Uso em pacientes diabéticos: 10 ml de ZYPLO® Xarope contém 3,5 g de sacarose (equivalente a 12 g de carboidrato). A segurança e eficácia da levodropropizina em crianças com menos de 2 anos não está estabelecida.